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    藥名:鹽酸貝那普利片
    說明
    【性狀】本品薄膜衣片,除去膜衣后顯白色
    【藥理作用】
      (1) 降壓:本品在肝內水解為苯那普利拉,成為競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產生降壓作用。
    (2) 減低心臟負荷:本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或心臟后負荷,降低肺毛細血管嵌壓或心臟負荷,也降低肺血管阻力,從而改善心排血量,使運動耐量和時間延長。
    【藥代動力學】苯那普利口服吸收迅速,達峰時間為0.5~1小時,苯那普利拉為1~1.5小時?诜罩辽37%,進食不影響吸收。本品的蛋白結合率高達96.7%,苯那普利拉為95.3%。本品吸收后在肝內水解生成苯那普利拉,其抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強。本品的半衰期為0.6小時,苯那普利拉為10~11小時,2~3天后達穩態。本品主要經腎清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外則以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結合物排出;11%~12%從膽道排泄。輕中度腎功能障礙(肌酐清除率>30ml/min)、肝硬化所致肝功能障礙及年齡不影響藥代動力學。血液透析時,本品少量可被透析清除。
    【適應癥】
    1.高血壓(可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用)
    2.心功能不全(可單獨應用或與強心藥利尿藥同用)
    【用法用量】
    1. 成人用量
    (1) 降壓:未服用利尿藥者,開始推薦劑量為口服10mg,每天1次;已服用利尿藥者(嚴重和惡性高血壓除外),用本品前應停用利尿藥2~3天,小劑量給藥,在觀察下小心增加劑量。如每天給藥1次不能滿意控制血壓,可增加劑量或分2次給藥,維持量可達20mg~40mg/天。腎功能不良或有水、鈉缺失者開始用5mg每天1次。
    (2)心功能不全:開始推薦劑量為口服5mg,每天1次,首次服藥需監測血壓。維持量可用5mg~10mg每天1次。嚴重心功能不全者較輕中度心功能不全需小的劑量。
    2. 兒童用量 尚無研究資料。
    【不良反應】
    1. 常見的有:頭痛、頭暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的為頭痛和咳嗽。
    2.少見的有:癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。血管神經性水腫罕見。
    【禁忌】
    1.對苯那普利或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者。
    2.有血管神經性水腫史者。
    3.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者。
    【注意事項】
    1. 血管神經性水腫:服用本品曾發生過唇或面部水腫,如出現該癥狀,應立即停藥,監護患者,直到水腫消失。聲門、舌、喉部水腫可能引起氣道阻塞,應停藥,并立即進行適當治療,如:皮下注射1:1000腎上腺素溶液(0.3ml~0.5ml)。
    2. 低血壓:嚴重缺鈉的血容量不足者服用本品時可能發生低血壓(如接受量利尿藥或透析治療者)。開始服用本品前天應停用利尿藥或采取其他措施補充體液。對有可能發生嚴重低血壓者(如心功能不全病人),服用首劑后應嚴密監護,直到血壓穩定。如果發生低血壓,應采取臥位,必要時靜脈滴注生理鹽水。
    3. 粒細胞減少:自身免疫性疾病及腎功能不全者出現白細胞或粒細胞減少機會增。對腎功能不全或有白細胞減少者,最初3月內每2周檢查白細胞計數及分類1次,以后定期檢查。
    4. 腎功能不全:少數患者服用本品后可出現暫時性血尿素氮、肌酐升高,停用本品和/或利尿藥,即可恢復。對腎功能不全者,在治療前幾周要密切監測腎功能,以后應定期檢查腎功能。用本品時如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高,須減低本品的劑量和/或停用利尿藥。
    5. 其他:偶見血鉀升高,尤其在腎功能不全和并用治療低血鉀的藥物時。偶見氨基轉移酶升高。腦或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而加重。肝功能障礙時本品在肝內的代謝降低。
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期間不宜服用用本品。本品可透過胎盤,在妊娠第二、三期服用,可導致胎兒損害,甚至死亡。若發現妊娠,應立即停藥。本品和苯那普利拉可分泌至母乳,但能到達嬰兒體循環的苯那普利拉可忽略不計。
    【兒童用藥】在兒童中研究不充分。在新生兒和嬰兒,會出現少尿和神經異常。
    【老年患者用藥】老年患者服用本品有較好的療效和耐受性,但老年患者及伴心功能不全、冠狀動脈及腦動脈硬化患者服用本品時均應注意血壓,血壓突然降低會引起重要臟器的供血不足。
    【藥物相互作用】
    1. 與利尿藥合用降壓作用增強,可能引起嚴重低血壓。故原用利尿藥應停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。
    2. 與其他擴血管藥合用可能導致低血壓。如合用,應從小劑量開始。
    3. 與潴鉀利尿藥(如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血鉀過高
    4. 與非甾體類抗炎止痛藥合用可通過抑制前列腺素合成及水鈉潴留,使本品降壓作用減弱。
    5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強。其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與β受體阻滯劑合用呈小于相加的作用。
    【藥物過量】首先應糾正低血壓,通過靜脈輸注生理鹽水擴充血容量是恢復血壓的一個有效措施。苯那普利拉可部分經透析除去。
    【規格】10mg



         
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